LSD在肝內代謝，通過腸道排出體外。當藥效消失、迷幻期結束后，吸毒者往往會感到嚴重的憂郁，有些人還會出現幻覺重現的現象。對這種現象的恐懼性反應有時會導致自殺行為。LSD會使服用者產生頑固的心理依賴性，長期服用也會出現藥物耐受性以致服用量不斷加大。長期或大量服用LSD除了使記憶力受到損害，并出現抽象思維障礙外，還有相當嚴重的毒副作用，會大量殺傷細胞中的染色體，攜帶著遺傳基因的染色體被大量破壞將導致孕婦的流產或嬰兒的先天性畸型。
LSD的一次典型劑量只有100 μg，相當于一粒沙子重量的十分之一。LSD會造成持續6~12 h的感官、感覺、記憶和自我意識的強烈化與變化。另外，LSD通常會產生一些視覺效果，比如會動的幾何圖形、物體移動的“殘跡”以及光輝的色彩等。LSD通常不會產生嚴格定義下的幻覺，而是一些幻影和生動如白日夢般的幻想。如果集中力比較高的話，則可以造成感覺相連癥（synaesthesia）。LSD對氧氣、紫外線與氯很敏感，尤其是在液態的時候。純的LSD無色、無氣味，味道是苦的。
直到1966年為止，LSD和裸蓋菇素（Psilocybin）都是由桑多茲藥物實驗室免費提供給有興趣的科學家。精神病學家使用這些化合物來得到對精神分裂癥一個比較好的親身體驗，是一種可以被接受的行為。許多臨床實驗在研究關于把LSD使用于精神治療的可能性，普遍都得到非常正面的結果。但是LSD的首度大眾娛樂化，是在20世紀50年代期間，流行于一小群心理健康專家如精神病學家和心理學家，還有一些政治和社會上的重要人士之間。當然冷戰時代的美國中央情報局，將LSD用在審問和心理控制上。更多信息請參考相關文獻。
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