【作者】陳正乾 劉培培 王乂 朱偉明

【機構】中國海洋大學醫藥學院海洋藥物教育部重點實驗室

【摘要】作者利用化學與生物活性相集成的篩選方法,從采自黃河三角洲地區——東營黃河口的梭魚Chelon haematocheilus的內臟中分離鑒定了1株耐鹽真菌土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925,其發酵產物具有抗枯草芽孢桿菌活性。進一步采用色譜分離、波譜鑒定,從其固體發酵(大米培養基)中分離鑒定了5個化合物,即右旋丁內酯I(1)、丁內酯IV(2)、丁內酯II(3)、丁內酯III(4)和3,5,6-三甲基-2,4-二羥基苯甲酸甲酯(5)。并發現化合物1–3和5對金黃色葡萄球菌(ATCC51650)有強的抑菌活性(最小抑菌濃度均為0.31μg/mL,陽性對照環丙沙星的最小抑菌濃度為0.16μg/mL),化合物1和2對產氣桿菌(ATCC13408)以及化合物1和3對枯草芽孢桿菌(ATCC93151)有中等的抑菌活性(最小抑菌濃度分別為6.25μg/mL和12.50μg/mL,陽性對照環丙沙星的最小抑菌濃度分別為1.25μg/mL和5.0μg/mL),化合物1–5對大腸桿菌(ATCC25922)以及化合物4對金黃色葡萄球菌(ATCC51650)有弱的抑制活性,且化合物1的產量高,達2.5g/kg,為其后續研究提供了新的藥源。 

【基金】國家973計劃“海洋微生物次生代謝的生理生態效應及其生物合成機制”(No.2010CB83380)； 國家自然科學基金“環境脅迫增加海洋真菌的化學多樣性研究”(No.21172204)； 山東省自然科學基金“黃河三角洲耐鹽真菌的分離篩選及其抗癌活性先導化合物的發現”(No.ZR2009CQ030)；

【關鍵詞】黃河三角洲; 梭魚; 土曲霉; 抗菌活性; 丁內酯;